来氟米特药物浓度检测_Lai Fu Mi Te Yao Wu Nong Du Jian Ce

leflunomide（LEF）是一种具有抗增殖活性的异唑类免疫调节剂，化学名称为α,α,α-三氟-5-甲基异恶唑-N-酰基-对甲苯胺，中文名称为来氟米特。基础及临床研究显示，来氟米特可治疗多种自身免疫性疾病，如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、银屑病和银屑病关节炎等；也可用于治疗免疫介导性肾脏疾病，如狼疮性肾炎、小血管炎肾损害、IgA肾病、难治性肾病综合征以及肾移植排异反应等。其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，影响活化淋巴细胞的嘧啶合成，从而达到降低免疫细胞、减少免疫反应的作用。另外，来氟米特还可以作用在免疫炎症反应中的关键通路，如抑制“酪氨酸激酶”和“NF-κB”的活化过程，从而降低炎症反应。来氟米特是前体药物，口服吸收后在肠壁和肝脏内转化为活性代谢物A771726在体内发挥免疫调节作用。

来氟米特具有独特的药代动力学特点，其半衰期长达15天，因此，它可以维持长时间稳定的血药浓度，且稳态血药浓度不受血液透析和肾功能损害的影响。来氟米特血药浓度与药物剂量呈正相关性。来氟米特的不良反应主要表现为腹泻、瘙痒、可逆性肝酶（ALT和AST）升高、脱发、皮疹、贫血及白细胞下降等。不良反应的发生与药物剂量及血药浓度过高有关，因此应注意监控药物浓度。

肾移植术后病人使用来氟米特服药期间，需监测血药浓度，一般要求控制来氟米特活性代谢产物的血药浓度为50μg/m。

5～15pg/ml