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来氟米特_Lai Fu Mi Te

名词百科作者:医百科日期:2020-07-22点击:109
概述

来氟米特(Leflunomide)别称爱若华,为具有抗增殖活性的异噁唑类衍生物,能抑制二氢乳清酸合成酶,通过抑制嘧啶的全程生物合成,从而直接抑制淋巴细胞和B细胞的增殖。此外,本品还能抑制酪氨酸激酶的活性,抑制核因子-KB的活化和基因的表达,抑制细胞因子、黏附分子的表达,抑制抗体产生、分泌及NO的生成,故具有抗炎作用。


适应证

用于成人风湿性关节炎和狼疮性肾炎的治疗。还可用于大疱性类天疱疮、结缔组织病、Wegener肉芽肿病、严重型银屑病等。


临床应用

1.口服

负荷量50毫克/日,3天后改为维持量20毫克/日。病情缓解后,可改为10毫克/日。狼疮性肾炎每日20~40mg,病情缓解后可适当减量。


不良反应

1.主要不良反应包括瘙痒、剂量依赖性皮炎、可逆性脱发和氨基转移酶升高及胃肠道不良反应(最常见的有厌食、腹痛、腹泻、呕吐、胃炎及胃肠炎)。

2.未见有肾毒性及骨髓毒性发生,但已有血象改变的报道。

3.另有发生间质性肺炎、肺纤维化和肝衰竭,严重者致死报道。


注意事项

妊娠和哺乳期妇女禁用。不良反应主要为腹泻、瘙痒、可逆性ALT/AST升高等。若出现白细胞下降,应减量或停用。免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良患者禁用。准备生育的男性应考虑中断服药,同时服用考来烯胺(消胆胺)。罕见间质性肺炎,有肺部疾病的患者慎用。尚未有儿童的疗效和安全研究资料,建议小于18岁者不要使用。剂量过大或出现毒性时,可给予考来烯胺或活性炭加以消除。


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