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抗凝血药_Kang Ning Xue Yao

名词百科作者:医百科日期:2020-07-22点击:167
概述

血栓栓塞性疾病是危害人类身体健康的常见病和多发病,药物治疗为这类疾病目前主要的治疗措施。抗凝血药是一类通过干扰生理性凝血过程的某个或多个环节而阻止血液凝固的药物。抗凝血药的作用机制主要包括干扰凝血因子,抑制凝血酶的生成和活性,减少凝血酶作用,阻止纤维蛋白形成,促进纤维蛋白溶解等。临床上常用的抗凝血药有四类,即维生素K拮抗剂、肝素及低分子肝素、直接凝血酶抑制剂和凝血X因子抑制剂。


药理作用

1.维生素K拮抗剂

可拮抗维生素K,抑制维生素K在肝脏细胞合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,发挥抗凝作用。该类药物为双香豆素类,均具4-羟基香豆素的结构,主要有双香豆素、双香豆素乙酯、醋硝香豆素、苯丙香豆醇、华法林,目前主要用华法林。其抗凝血作用机制相同,该类药物结构与维生素K相似,可竞争性抑制维生素K环氧化物还原酶,阻止其还原成氢醌型维生素K,妨碍维生素K的循环再利用而产生抗凝作用。

2.肝素及低分子肝素

在体内、外均可延缓和阻止血液凝固,主要通过激活抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)起作用,对凝血的各个环节均有作用,包括抑制凝血酶原转变为凝血酶;抑制凝血酶活性,阻碍纤维蛋白原转变为纤维蛋白;防止血小板凝集和破坏。口服无效,需注射给药。与肝素相比,低分子肝素的出血风险较小。

3.直接凝血酶抑制剂

直接凝血酶抑制剂主要抑制凝血Ⅱa和Ⅹa因子,其作用不依赖抗凝血酶Ⅲ的存在,亦不受肝素酶、内皮细胞、纤维蛋白单体和血小板激活物的影响,不被血浆蛋白中和也不被血小板Ⅳ因子灭活。对结合于血块上的凝血酶也可灭活,能预防溶栓后的再梗死。

4.凝血X因子抑制剂

可选择性间接或直接地抑制凝血因子Ⅹa,并与抗凝血酶Ⅲ结合,形成一种构象改变,使凝血酶抗Ⅹa因子活性至少增强270倍,阻碍凝血酶(凝血因子Ⅱa)的产生,减少血栓形成。该类药物为新型口服抗凝药物,如利伐沙班、阿哌沙班等,该类药物克服了华法林的一些如个体差异大、需要长期监测等不利因素,安全性和有效性已初步得到证实。


适用范围

主要用于血栓性疾病(包括脑卒中、心肌梗死、心房颤动、肺栓塞、静脉栓塞和术后栓塞等)的防治。


不良反应

主要不良反应是出血、偶见白细胞计数减少、粒细胞计数增高。


注意事项

对不能控制的活动性出血者、有出血性疾病及凝血机制障碍者、外伤及术后渗血、先兆流产、亚急性感染性心内膜炎、胃及十二指肠溃疡者、严重肝肾功能不全者、黄疸、严重高血压、活动性结核病、内脏肿瘤者、妊娠初始3个月内妇女及哺乳妇女禁用。

(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)


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