丙酸类镇痛抗炎药_Bing Suan Lei Zhen Tong Kang Yan Yao

名词百科作者:医百科日期:2020-07-22点击:91
概述

丙酸类衍生物包括萘普生、布洛芬、非诺洛芬、酮洛芬、氟苯布洛芬等,为临床应用较多的非甾体类抗炎药。本类药物之间除效价强度不同外,其他特性难分优劣。本类药物口服吸收好,生物利用度高。多数药物血浆蛋白结合率可达99%以上。主要由肝代谢后经肾以葡萄糖醛酸结合物形式排出。酮洛芬与食物、奶类同服时吸收减慢,但吸收仍较完全。布洛芬与食物同服吸收减慢,但吸收量小。布洛芬可缓慢透入滑膜腔,当血中药物浓度降低后,关节腔内仍能保持较高浓度,容易透过胎盘,也易进入乳汁中。萘普生在滑膜液中亦可达有效浓度。


药理作用

本类药物均属强的非选择性COX抑制剂,抗炎作用突出。萘普生具有剂量依赖性的抗炎镇痛和解热作用,解热镇痛的作用为阿司匹林的7倍和22倍,抗炎作用为阿司匹林的55倍。萘普生对COX-2的抑制作用强于COX-1,故其抗炎作用强,而胃肠道不良反应较小。布洛芬镇痛作用较强,比阿司匹林大16~32倍,抗炎作用较弱,退热作用与阿司匹林相似但作用较之更持久,对胃肠道的副作用较轻,易耐受,是此类药物中胃肠刺激性最低的。酮洛芬除抑制环氧化酶外,尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用,从而减轻炎症和损伤部位疼痛感觉。


适用范围

临床主要用于风湿性关节炎、痛风、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等,也可用于痛经。


不良反应

本类药即使长期使用,患者也多能耐受。胃肠反应低于阿司匹林和吲哚美辛。个别患者有皮肤黏膜过敏、血小板减少、头痛、头晕及视力障碍等。酮洛芬胃肠道反应较多但不严重,上消化道症状比下消化道症状更常见。


注意事项

萘普生可减弱普萘洛尔和卡比多巴的作用,增强双香豆素的抗凝血作用。布洛芬与呋塞米两者合用时可降低呋塞米和噻嗪类排钠利尿药的效果,这可能是由于肾脏前列腺素合成受抑制所致,故两者合用时要严密观察患者有无肾衰症状及利尿效果。消化道溃疡患者慎用或禁用。哮喘、心功能不全、高血压、肝肾功能不全者慎用。

(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)


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