硫脲类药物_Liu Niao Lei Yao Wu
硫脲类药物可分为两类：①硫氧嘧啶类，包括甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶；②咪唑类，包括甲巯咪唑和卡比马唑。硫氧嘧啶类药物口服吸收迅速，生物利用度较高，在体内分布较广，以甲状腺组织分布最多，容易进入乳腺，可由乳汁排泄，能透过胎盘屏障。甲巯咪唑在甲状腺组织中药物浓度可维持16～24小时。卡比马唑为甲巯咪唑的衍生物，在体内转化成甲巯咪唑才发挥作用，因而作用缓慢，不宜用于甲状腺功能亢进症危象治疗。
二 药理作用
1.抗甲状腺作用：硫脲类药物通过抑制甲状腺激素的合成发挥作用，对已经合成的甲状腺激素无对抗作用。作用机制主要是抑制甲状腺过氧化物酶所介导的酪氨酸的碘化及偶联，而药物本身则作为过氧化物酶的底物而被碘化，使氧化碘不能结合到甲状腺球蛋白上，从而抑制甲状腺激素的生物合成。此外，丙硫氧嘧啶还能抑制外周组织的T4转化为T3，能够快速控制血清中生物活性较强的T3的水平。
2.免疫抑制作用：硫脲类药物尚能轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白下降。由于甲状腺功能亢进症的发病与自体免疫机制异常也有关。因此，对甲状腺功能亢进症患者除能控制过高代谢症状外，对病因也有一定的治疗作用。
三 适用范围
1.甲状腺功能亢进症
适用于甲状腺功能亢进症的轻症、不宜手术或不宜进行131I治疗者。
2.甲状腺功能亢进症的术前准备
为减少患者在麻醉和手术后的合并症，防止术后发生甲状腺危象，在手术前应先服用硫脲类药物，使甲状腺功能恢复或接近正常。
3.甲状腺危象的辅助治疗
应用硫脲类药物作为辅助治疗，降低外周血液T3浓度，有助于控制甲状腺危象。
四 不良反应
1.一般反应
表现为厌食、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应，也有头痛、眩晕、关节疼痛等。
2.过敏反应
瘙痒、药疹等过敏反应，多数情况下不需停药也可自行消失。
3.血液系统异常
轻度的有白细胞减少。严重会出现粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血。一般在用药后的2～3个月内发生，故应定期检查血象。
4.甲状腺肿及其功能减退
主要是由于长期大剂量应用硫脲类药物所致，一般不严重，及时停药常能恢复正常。
5.肝胆系统
肝炎为罕见的不良反应，可出现黄疸。因此应定期检查肝功。
五 注意事项
本类药物不宜长期大剂量使用。妊娠期妇女慎用本类药物，哺乳期妇女、结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进症及甲状腺癌患者禁用。服药期间应定期检测血象。
（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）